안티의 합성, 특성화 및 평가

Scientific Reports 13권, 기사 번호: 10274(2023) 이 기사 인용

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커큐민은 Curcuma longa L. Zingiberaceae의 건조된 뿌리줄기에서 분리된 식물화학물질로 다양한 생물학적 활성을 갖고 소수성 특성을 가지고 있습니다. 현재 연구는 커큐민의 생체 이용률을 향상시키기 위해 커큐민이 함유된 키토산과 삼중폴리인산나트륨(STPP) 나노입자(NP)를 제조하고 최적화하기 위해 수행되었습니다. NP는 이온 겔화 방법을 사용하여 제조되었습니다. STPP 및 키토산 농도, 분당 회전수(rpm), 온도 및 키토산 용액의 pH와 같은 선택된 변수를 기반으로 4가지 제제가 개발되었습니다. NP는 커큐민 및 표준 약물과 비교하여 형태, 약물-고분자 호환성, 수율, 입자 크기, 캡슐화 효율, 방출 거동, 항염증 및 항관절염 활성에 대해 특성화되었습니다. 푸리에 변환 적외선 분광법(FTIR)은 나노입자 호환성을 보여줍니다. 최대 수율은 60%였다. 포획 효율은 45~65% 범위였습니다. 커큐민 NP와 표준약물 600μg/ml은 HRB 막 안정화 방법으로 각각 59%와 70%의 항염증 활성을 나타내어 커큐민 단독보다 우수하며, 단백질 변성법으로 인한 항관절염 활성도 표준약물과 비슷하고 더 높습니다. 커큐민은 각각 66%와 70%였습니다. 통계 분석은 p ≤ 0.05에서 평균 유의차를 보여줍니다. 이 연구는 커큐민이 함유된 키토산과 STPP NP가 이온 겔화 방법으로 성공적으로 제제화되어 커큐민 흡수가 증가하여 투여 속도가 감소하고 환자 순응도가 향상된다는 결론을 내렸습니다.

조직과 관절에 영향을 미치는 염증성 질환의 집합이 류마티스 질환입니다. 세포 내부에 존재하는 자기 분자를 인식하는 항체가 생성되는 것이 이러한 질병의 특징입니다. 이러한 자가항체는 자가관용의 상실로 형성되며, 신체의 감염된 부위에 염증과 조직 손상을 유발합니다1. 관절염은 전 세계적으로 수백만 명의 사람들에게 영향을 미칩니다. 이 질병은 심각한 관절 통증, 경직, 부종을 유발하며 효과적으로 관리하지 않으면 장애를 초래할 수 있습니다2. 류마티스 관절염(RA)은 세계 인구의 약 1%에 영향을 미치고 심각한 장애 및 사망률과 관련된 심각한 자가면역 질환입니다. RA는 만성적이고 오래 지속되는 질병으로, 염증이 자발적으로 완화되지 않아 환자의 평생 동안 증상이 지속됩니다3.

강황(Curcuma longa L.)의 뿌리줄기에서 추출한 천연 페놀성 화합물인 커큐민은 Zingiberaceae과에 속하며 항암, 항염증, 항균, 항산화와 같은 다발성 생물학적 및 약리학적 특성을 보유하고 있기 때문에 연구 관심을 불러일으켰습니다. 및 항류마티스 등. 기본 메커니즘에는 IL-6, TNF-α, IL-1β, 사이클로옥시게나제(COX-2), 유도성 산화질소 신타제(iNOS) 및 전사 인자와 같은 전염증성 사이토카인에 대한 억제 효과가 포함됩니다. 핵 인자(NF-kB), 활성화 단백질-1(AP-1) 등이 있습니다. 그러나 커큐민의 치료 효능은 낮은 수용해도(소수성), 빠른 분해(짧은 반감기) 및 낮은 생체 이용률로 인해 제한되었습니다4. 키토산 나노입자 내에 커큐민을 캡슐화함으로써 연구자들은 커큐민의 안정성을 강화하고 용해도를 향상시키며 방출을 연장하여 생체 이용률과 효과를 높이는 것을 목표로 합니다.

약물 전달 시스템(DDS)은 의약품의 효능을 향상시키고 독성을 줄이며 환자 순응도를 높이기 위해 의약품을 신체의 특정 부위에 전달하는 데 사용되는 기술입니다. DDS는 낮은 용해도, 짧은 반감기, 비특이적 분포 등 다양한 약물 전달 문제를 해결할 수 있는 능력으로 인해 제약 산업에서 중요한 연구 분야가 되었습니다5. 나노입자는 가장 널리 연구된 DDS 중 하나입니다. 이는 통제된 방식으로 약물을 방출하도록 설계될 수 있으며 신체의 특정 세포나 조직을 표적으로 삼을 수 있습니다. 최근 연구에 따르면 나노입자가 항암제, 항생제, 항염증제 등 광범위한 약물 투여에 사용될 수 있는 것으로 나타났습니다. 약물 전달에 사용되는 나노입자의 예로는 리포솜, 덴드리머, 고분자 나노입자6 등이 있습니다. 10~1000 nm 범위 내의 NP는 견고한 NP 또는 미립자 분포로 간주됩니다. NP의 활성 제약 성분은 폴리머 덮개로 캡슐화됩니다. NP는 고분자의 종류와 사용된 제제화 과정에 따라 분류됩니다. 7. 고분자 NP는 구조와 유연성으로 인해 많은 질병의 치료에 광범위하게 사용됩니다. 키토산은 자연의 중합체이자 양이온의 고분자 전해질입니다. 생체 내뿐만 아니라 시험 관내 막 투과성을 증가시키는 특성을 가지고 있습니다. 혈청에서 분해 가능하며 생체 적합합니다. 키토산은 투과성을 증가시킬 가능성이 있고 점막접착 특성을 갖는 다당류로, 장 상피 주변의 흡수를 증가시키는 데 사용됩니다8. 트리폴리인산나트륨(STPP)은 나노입자 합성을 위한 이온 겔화 방법에서 일반적으로 사용되는 시약입니다. STPP는 나노입자 표면의 양이온기와 반응하여 안정적인 나노입자 매트릭스를 형성하는 가교제 역할을 합니다. 최근 연구에서는 은 나노입자(AgNPs), 금 나노입자(AuNPs) 및 키토산 나노입자9를 포함한 다양한 유형의 나노입자 합성에 STPP를 사용하는 것으로 보고되었습니다.